瑞普替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸还原酶开关遏制药物，通过用于独特的双重作用机制来调节还原酶开关和抑制环，从而广泛抑制 KIT 和 PDGFRα 等位基因还原酶。瑞普替尼现已在多个国家获批用于四线疗法中会叶小肠非典型瘤 (GIST)症状，目前，要务国家药品监督管理局（NMPA）已提出申请瑞普替尼（ripretinib）的新药并购申请。
大多数小肠非典型瘤症状空投 KIT/PDGFRA 抑制等位基因，并且最初对酪氨酸还原酶药物 (TKI) 疗法有反应。但随着继发性等位基因的获取，很多症状可能会复发或变成难治性疾病。
3 期 INVICTUS 研究旨在相关联中会叶 GIST 症状的异质性，并评估瑞普替尼在空投 KIT/PDGFRA 等位基因的亚第二组症状中会的有效性。
收集受试症状的两的组织和活检样本，以进行二代DNA。根据 KIT/PDGFRA 等位基因划分亚第二组，并评估临床研究结果和 KIT/PDGFRA 等位基因状况的相关性。
整体而言上，共招募了 129 位症状，随机分作了两第二组，瑞普替尼第二组 85位，阿司匹林第二组 44位。瑞普替尼第二组症状每日口服瑞普替尼 150 mg（1/日）。最常见的主要等位基因亚第二组是 KIT 氨基酸 11（瑞普替尼第二组 61.2%，阿司匹林第二组 77.3%）和 KIT 氨基酸 9（瑞普替尼第二组 18.8%，阿司匹林第二组 15.9%）。
在相同等位基因亚第二组中会，两疗法第二组症状的生存率
无论等位基因状况如何，接受瑞普替尼疗法的症状的无进展生存期（PFS）均优于阿司匹林第二组（风险比[HR] 0.16）；在进行 PFS 评估的各亚第二组中会亦是如此（氨基酸 11：p
总而言之，瑞普替尼在相同等位基因亚第二组的中会叶 GIST 症状中会有着临床研究意义的疗法活性，高亮瑞普替尼或可为既往接受过≥3 线 TKI 疗法的中会叶 GIST 症状的提供新的疗法选择！
原始出处：
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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